El uso tradicional del hipérico ha sido como cicatrizante y antibacteriano. En la actualidad su principal interés se debe a su efecto antidepresivo. También tiene actividad antifúngica, antiinflamatoria y antiviral.

La actividad antibacteriana parece depender en gran medida de la época de recolección. Se ha comprobado esta acción para diversos extractos de la droga, así como para el extracto oleoso de hipérico (maceración de droga fresca en aceite) y también para el aceite esencial.

Diversos ensayos en modelos animales y numerosos estudios clínicos (se han publicado mas de 50 ensayos aleatorizados controlados frente a placebo o frente a antidepresivos de síntesis) han mostrado su utilidad en el tratamiento de las depresiones leves y moderadas, siendo mas eficaz que el placebo y de eficacia similar a los antidepresivos convencionales. Sin embargo, aún no se ha dilucidado cuál es la sustancia causante de la acción antidepresiva (se sugiere que están implicadas la hipericina, la hiperforina y los flavonoides, actuando de forma sinérgica) ni cómo es su mecanismo de acción. Los resultados son contradictorios en caso de depresión mayor.

La hiperforina aislada ha demostrado poseer actividad antiinflamatoria por inhibición de la COX-1 y 5-LO. Tiene también actividad antibacteriana y antimalárica. Posee propiedades antioxidantes, y mejora las funciones cognitivas y la memoria; efectos neuroprotectores que podrían ser útiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina, dopamina y noradrenalina en preparaciones sinaptosomales, lo que puede estar relacionado con su intervención en la actividad antidepresiva. Se ha estudiado también su eficacia como agente antineoplásico.

Por otra parte, la hipericina y la pseudohipericina inhiben específicamente la proteína cinasa C, y muestran actividad antiproliferativa frente a células de mamífero, lo que explicaría su actividad antirretroviral. Esta puede atribuirse a la inhibición de la fosforilación por la proteína cinasa C durante la infección viral de las células.

En uso interno su principal aplicación es en el tratamiento de la depresión, aunque también está indicado en ansiedad, terrores nocturnos, trastornos neurovegetativos asociados al climaterio.

También aprueba el uso de otros preparados para el alivio de las situaciones de cansancio mental, trastornos gastrointestinales e inflamaciones cutáneas (como quemaduras solares) y curación de heridas menores.

El efecto antidepresivo puede tardar hasta 4 semanas en manifestarse (en general se observa a partir de los 10-14 días de tratamiento).

Para uso tópico también se utiliza tradicionalmente el extracto oleoso de hipérico.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la droga.

Efectos secundarios

En raras ocasiones, a dosis equivalentes a 6 g de droga se ha descrito la aparición de molestias gastrointestinales, náuseas, ansiedad, fatiga, dolor de cabeza, insomnio y reacciones alérgicas cutáneas.

Precauciones

No hay suficientes datos disponibles que garanticen la seguridad durante el embarazo y la lactancia, por lo que, de acuerdo con la práctica médica habitual, debe evitarse su uso en estas circunstancias, excepto por prescripción y bajo control médico.

No presenta efectos negativos sobre la capacidad de conducir o manejar maquinaria.

Aunque no se han descrito efectos fotosensibilizantes a dosis superiores a 1 mg de hipericina total, las personas con la piel muy sensible deberían evitar los baños de sol prolongados y las radiaciones ultravioleta intensas durante el tratamiento con productos de hipérico, ante el peligro de aparición de reacciones exentematosas tipo quemadura solar. En personas con VIH, la hipericina sintética por vía intravenosa (en dosis de 35 mg) indujo una significativa fototoxicidad.

Interacciones

En caso de dosis diarias de hiperforina ≥ 1 mg, con una duración de tratamiento inferior a 2 semanas, no son de esperar interacciones clínicamente relevantes (la administración durante periodos más prolongados debe hacerse bajo supervisión de un profesional de la salud).

Se ha descrito la posible interacción con anestésicos, por lo que es aconsejable evitar la toma de preparados de hipérico 1 semana antes de cualquier cirugía programada.

Tampoco debe utilizarse junto con medicamentos cuyo mecanismo antidepresivo se debe a la inhibición de la recaptación de serotonina (sertralina, paroxetina, nefazodona), con buspirona ni con triptanos, ya que puede incrementar sus efectos y producir un síndrome serotoninérgico.