Castaño de Indias tiene propiedades antiinflamatorias y venotónicas ejerciendo una importante acción antiedematosa
PARTES DEL CASTAÑO DE INDIAS USADAS EN MEDICINA Y COSMÉTICA
Principalmente la semilla (Hippocastani semen). También la corteza (Hippocastani cortex) y, en medicina popular, la hoja (Hippocastani folium).
PRINCIPALES CONSTITUYENTES
Semilla:
Los principios activos son saponósidos triterpénicos, destacando la escina, una mezcla de más de 30 saponinas diferentes, que derivan basicamente de dos aglicones: protoescigenina o barringtogenol C, que se diferencian en un grupo hidroxilo en C-24 presente en el segundo aglicón. En las saponinas de la escina, estos aglicones están acilados con ácido acético en C-22 y con ácido angélico o bien el ácido tíglico en C-21 y los azúcares (trisacáridos) suelen unirse a la posición C-3.
La escina se encuentra en los cotiledones junto con almidón (hasta un 60%), proantocianidinas, flavonoides (heterósidos de la quercetina y kempferol) y cumarinas (esculina y fraxina).
ESCOP recomienda que las semillas contengan no menos de un 3% de glicósidos triterpénicos valorados como escina, cumpliendo así la farmacopea francesa y alemana.
Corteza y hoja:
En las hojas y la corteza los principios activos fundamentales parecen ser los heterósidos cumarínicos esculósido, fraxósido, escopoletósido. Las hojas contienen además flavonoides, taninos, fitoesteroles y trazas de escina; mientras que la corteza contiene posee además taninos catéquicos (proantocianidina A2), leucoantocianidinas, flavonoides, alantoína, fitoesteroles y alcanos.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Semilla:
Gracias a la presencia de escina, la semilla tiene propiedades antiinflamatorias y venotónicas disminuyendo la permeabilidad de los vasos y ejerciendo una importante acción antiedematosa. El extracto de semillas reduce la actividad enzimática lisosómica (β-N-acetilglucosaminidasa, β-glucuronidasa y arilsulfatasa) que está aumentada en enfermedades venosas crónicas, de forma que se reduce la hidrólisis de los proteoglicanos que constituyen parte de las paredes capilares. La β-escina tiene actividad hemolítica mientras que la criptoescina no.
Además la filtración de proteínas de bajo peso molecular, electrolitos y agua hacia el intersticio es inhibida por una reducción en la permeabilidad vascular.
La escina presenta estas propiedades gracias a un mecanismo molecular de mejora en la entrada de iones de calcio que provoca un aumento de la tensión venosa, tanto in vivo como in vitro. El mecanismo de acción exacto no se conoce, pero los estudios farmacológicos preclínicos y clínicos indican que el efecto sobre el tono venoso y la tasa de filtración capilar están implicados. Otros mecanismos como la liberación de PGF2 de las venas, antagonismo a la histamina y catabolismo reducido de los mucopolisacáridos tisulares contribuyen a estas acciones farmacológicas.
La proantocianidina A2 ha demostrado actividad venotónica y protectora de la pared vascular (aumenta la resistencia capilar y disminuye la fragilidad). Tiene actividad antioxidante y clínicamente ha mostrado, en aplicación tópica, un efecto protector frente a la inducción de eritema por radiaciones UV.
Corteza:
En la corteza del castaño de indias destaca el esculósido. El esculósido tiene propiedades venotónicas ya que aumenta la resistencia capilar; además reduce el daño producido por los rayos ultravioleta B, por lo que se emplea en la fabricación de protectores solares.
INDICACIONES / RECOMENDACIONES
a) Semilla
ESCOP aprueba su uso en caso de insuficiencia venosa crónica.
La EMA aprueba su uso bien establecido para el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica, caracterizada por hinchazón de piernas, sensación de pesadez, dolor, cansancio, picor, tensión y calambres en las pantorrillas. También aprueba su uso tradicional, en aplicación tópica, para el tratamiento de los síntomas de malestar y pesadez de las piernas relacionados con trastornos venosos leves, y para el alivio de los signos asociados a contusiones (edema local y hematomas).
En los estudios clínicos con preparados a base de semilla castaño de Indias o de escina se ha demostrado una mejora en los síntomas asociados a la insuficiencia venosa crónica, evaluando la reducción en el volumen de las piernas (en uno de los estudios la efectividad fue comparable a la de las medidas compresivas). También se ha demostrado su eficacia en el tratamiento de las hemorroides y de los edemas postoperatorios.
Respecto a la escina, se ha demostrado su eficacia para la insuficiencia venosa crónica en ocho estudios clínicos, con un total de más de 500 pacientes. En un estudio clínico con 80 pacientes se ha demostrado la eficacia en el tratamiento de las hemorroides de 40 mg/día de escina durante 2 meses. En el tratamiento de edemas postoperatorios con escina se ha demostrado una mejora en los estudios clínicos, con un total de más de 1200 pacientes.
Basándose en una revisión sistemática (metaanálisis) de 17 ensayos clínicos, puede concluirse que la semilla de castaño de Indias (extracto estandarizado en escina) reduce significativamente los síntomas de la insuficiencia venosa crónica tales como edema, dolor y picazón, en comparación con un placebo.
b) Corteza
La Agencia Europea del Medicamento (EMA) aprueba su uso tradicional (basado en su uso prolongado) para el alivio de los síntomas de malestar y pesadez de las piernas relacionados con la insuficiencia venosa leve. También para el alivio sintomático del prurito y del ardor asociados con las hemorroides.
Los preparados de corteza de castaño de Indias son poco frecuentes. El principio activo mayoritario de la corteza, el esculósido o esculina, figura en diversas especialidades farmacéuticas antihemorrágicas, para el tratamiento de la insuficiencia circulatoria venosa y cerebral, generalmente asociado a otros compuestos, como bromelaína, escina, ruscogenina o hesperidina metil-chalcona.
POSOLOGÍA / MODO DE EMPLEO
a) Semilla
ESCOP recomienda una dosis media diaria de droga o extracto hidroalcohólico conteniendo 50-150 mg de heterósidos triterpénicos (calculados como escina), normalmente repartido en varias dosis. Para administración oral en preparaciones sólidas o líquidas tomar junto con las comidas.
La EMA recomienda:
Por vía oral
Uso bien establecido, para adultos y ancianos:
– Extractos secos (etanol 40-80%, normalizados en un contenido de 6,5-10% de heterósidos triterpénicos expresados como protoescigenina): administrar extractos equivalentes a 20 mg de protoescigenina, dos veces al día. Duración: pueden requerirse al menos 4 semanas de tratamiento antes de que se observe algún efecto beneficioso. El uso a largo plazo es posible si se consulta con un médico.
Uso tradicional, para adultos y ancianos:
– Extracto líquido (1:1,5-2,5, etanol 55%): 300 mg, 2 veces al día.
– Extracto líquido (1:2, etanol 19%): 154 mg 3-4 veces al dia (dosis diaria: 462-616 mg).
– Extracto seco (3-6:1, disolvente agua): 99 mg, 2 veces al día.
Vía tópica (EMA, uso tradicional):
Malestar y pesadez de las piernas. Aplicar una capa delgada sobre las piernas, 1-3 veces de preparaciones semisólidas (cremas o geles) de:
– Extracto seco correspondiente a 0,4% de heterósidos triterpénicos, expresados como protoaescigenina, disolvente de extracción etanol 25-50%.
– Extracto líquido (1:3,5-5, etanol 50%), al 20%.
– Extracto seco (5-10:1, metanol 80%), al 3,2%.
– Extracto seco (5-8:1, metanol 80%), al 0,85%.
– Extracto seco (4,5-5,5:1, etanol 50%), al 3,8%.
– Extracto seco (5-7:1, etanol 60%), al 1,6%.
Contusiones. Aplicar una capa delgada, sobre la zona afectada, 1-3 veces, de preparaciones semisólidas (cremas o geles) de:
– Extracto seco correspondiente a 0,4% de heterósidos triterpénicos, expresados como protoaescigenina, disolvente de extracción etanol 25-50%.
– Extracto líquido (1:3,5-5, etanol 50%), al 20%.
La Comisión E recomienda, salvo otra prescripción, una dosis diaria de 100 mg de escina, correspondientes a unos 250-312,5 mg de extracto, 2 veces al día, en formas de liberación retardada.
b) Corteza (recomendaciones de la EMA, uso tradicional)
Síntomas de la insuficiencia venosa y alivio de los síntomas asociados a las hemorroides: 275 mg de polvo de droga, 3-6 veces al día.
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